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    這個小劑量阿司匹林,能真正在腸道緩慢溶解釋放

    發布時間:2016-10-18 08:31:47  閱讀量:23247

    來源:醫藥觀察家報

    核心提示:2003年,新華制藥推出首創的小劑量(50mg)阿司匹林腸溶緩釋片—介寧。

    作為公認的最常用也是歷史最為悠久的著名經典藥物,阿司匹林以解熱鎮痛的功效家喻戶曉。自上世紀60年代阿司匹林抗血小板的作用被發現以來,該藥物逐漸發展為循證醫學證據充分、適應證廣泛和最佳成本效益比的抗栓藥物。

    但與此同時,阿司匹林在臨床應用中產生的副作用也受到關注。尤其是對于需要長期使用阿司匹林的心腦血管患者而言,該藥物對于胃腸道的刺激給他們增加了不少負擔。

    在我國最早實現阿司匹林原料藥規模化生產,目前產能世界第一的品牌制藥企業——新華制藥,早就注意到這個現狀。2003年,新華制藥推出首創的小劑量(50mg)阿司匹林腸溶緩釋片—介寧,該產品通過創新性的腸溶+緩釋的多元釋藥體系,真正實現在腸道緩慢溶解釋放,避免胃腸道刺激,造福了千萬患者,成為我國抗栓治療領域的首選常用藥,并獲得我國首發的《阿司匹林抗栓治療手冊》的推薦!

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    腸溶+緩釋,更易吸收

    阿司匹林與青霉素、安定共同被譽為世界三大經典藥物,最早作為止痛藥廣泛應用在臨床。上世紀60年代,阿司匹林被發現可以抑制血小板的聚集,預防血栓形成,隨后該藥物在心腦血管疾病防治中的作用越來越被人們所重視。

    至今為止,阿司匹林在抗血小板領域的作用被超過20萬人參與的200多個隨機臨床對照試驗證實,其對于心血管事件的一級預防(冠心病中高危人群)和二級預防(冠心病、卒中/TIA、外周血管病)均具有明顯的療效和極高的性價比。例如,臨床研究的薈萃分析就顯示,阿司匹林的治療能使心血管事件的總發生率下降15%,心肌梗死和冠心病死亡的危險性總體降低23%。

    因此,該藥物已成為擁有最多的循證醫學證據、最廣的適應證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。各國權威指南也均將阿司匹林列為抗栓治療的基礎用藥,是心腦血管疾病防治的基石。

    需要注意的是,隨著科學界對阿司匹林研究的深入,該藥物的副作用也被屢次提及。

    實際上,患者服用阿司匹林預防心腦血管應當是一個長期過程。從作用機理來講,阿司匹林在體內分解后會與血小板中的環氧化酶結合,永久性抑制已結合的血小板的功能,發揮抗血栓的作用。而分解后的水楊酸酸性較強,患者長期使用會對為胃腸道產生一定的副作用:其不僅會對胃黏膜產生直接刺激作用,而且會干擾PGs(主要為PGE2)合成,降低粘膜供血并使具有保護作用的粘液及碳酸氫鹽合成減少。

    市場上絕大多數阿司匹林普通制劑及腸溶制劑都難以解決此問題。以阿司匹林腸溶片為例,腸溶衣質量參差不齊,有的會在胃內部分溶解,難以實現真正的腸溶;有的腸溶片雖然避免了對胃粘膜的損害,但進入腸道后,在堿性環境下,腸溶衣溶解,阿司匹林在腸腔內劇烈崩解釋放,大量藥物在瞬間直接與腸粘膜上皮接觸,從而會造成粘膜損傷,進而形成糜爛和潰瘍,甚至化學性腸炎。

    為此,早在1957年就順利在我國市場推出阿司匹林原料藥的新華制藥,在企業擁有強大的阿司匹林研發生產能力的基礎上,結合阿司匹林本身的化學特性,2003年獨家首創了小劑量阿司匹林腸溶緩釋制劑——介寧。據了解,該藥物具有獨立知識產權,2013年獲國家發明專利證書,2011制備介寧的原料藥技術創新項目被列為“國家重大新藥創制專項”。

    從表面上看,介寧比普通腸溶片只是多了個緩釋技術,但從藥物的機理上看卻起著非常重要的作用。普通的腸溶片和介寧口服后大部分在小腸上部吸收,而介寧能夠在小腸上段緩慢釋放,避免阿司匹林在胃內崩解,并使其在腸道內緩慢釋放,保證PG的平衡,就能降低胃腸道不良反應,提高患者耐受性。在工藝方面,介寧采用了先進的腸溶包衣技術,該工藝特點是包衣抗酸性強,胃內不溶解,避免了阿司匹林對胃壁的直接侵蝕,從而減少了胃粘膜損害及胃出血事件的發生。

    正是由于真正使得阿司匹林在腸道得到緩慢溶解釋放,具備胃腸道雙重保護的功效,介寧的腸溶緩釋劑型得到了各界的認可。其中,值得關注的是,去年我國首發《阿司匹林抗栓治療手冊》更是明確提出了阿司匹林腸溶緩釋劑型的肯定。

    《手冊》專家組認為,目前使用的阿司匹林劑型主要有平片、腸溶以及腸溶緩釋劑型。各種劑型均有不同的特點,長期使用要注意根據劑型特點個體化給藥,其中腸溶緩釋劑型的優勢在于腸道內緩慢釋放與吸收,提高生物利用度,減少腸胃刺激,血藥濃度更趨平穩。這就進一步印證了介寧相較于其他同類競品的優勢。

    50mg劑量,便于靈活調整劑量

    在充分的循證醫學證據的支持下,介寧防治血栓療效確切、藥效持久、副作用少的特點受到關注,在我國上市后,就逐步打破了大規格進口壟斷市場的局面,被廣泛運用于預防和治療心肌梗塞和腦血栓,冠心病,中風,無痛性心肌缺血,不穩定型心絞痛,穩定性心絞痛,偏頭痛,缺血性腦血管疾病,血栓閉塞型脈管炎,人工心臟瓣膜,動靜脈或其它手術后的血形成等臨床治療中,成為獲得國際公認的小劑量阿司匹林的最理想劑型。

    而實際上,這樣的“國際公認最理想劑型”,不僅在于新華制藥的介寧擁有腸溶緩釋的獨特性,還在于其劑量的合理性。

    臨床實踐證明,在治療各種血栓性疾病中,患者即使服用比劑量較高的阿司匹林,療效不會進一步增加,但副作用的發生卻大大增加。因此,盡管國際上各種指南對于阿司匹林用藥策略的建議有所不同,但既往的臨床研究證據提示阿司匹林劑量應在75mg/日以上才能有明確抗栓療效。

    但這樣的劑量卻缺乏中國人群劑量探索的大規模臨床研究證據。例如,根據北大醫院老年內科多年血小板聚集率檢測的臨床經驗,阿司匹林40mg/日仍具有明顯抑制血小板聚集率的作用,服用劑量與出血風險相關。

    因而,專家們認為,針對小劑量阿司匹林的臨床應用,應注重循證醫學與個體化用藥結合的原則,以中國心血管病預防指南以及抗血小板治療中國專家共識等針對我國人群制定的指南性文件為依據,確定接受阿司匹林治療的適宜人群。他們提出應該探討阿司匹林的中國劑量,解決中國患者的問題,使藥物治療獲益最大化。

    于是,上述《阿司匹林抗栓治療臨床手冊》中就指出,根據臨床研究證據,預防冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的最低有效劑量75mg/d,預防缺血性卒中的最低有效劑量50mg/d。

    介寧恰好與《手冊》推薦的劑量最大程度契合——該產品的規格為50mg/片,更貼近阿司匹林的“中國劑量”,也更方便進行劑量調整,能更好地滿足臨床需求,降低血栓形成的風險。

    不僅如此,新華制藥強大的研發實力還讓介寧在“源頭”質量上有了強有力的保障。新華牌阿司匹林原料藥是業界公認的金字招牌,早在1957年,新華牌阿司匹林就已正式登陸我國市場,由此改變了我國使用阿司匹林依賴進口的局面。目前,新華制藥阿司匹林原料產能達1.5萬噸,居世界第一位。同時,由于擁有顯著的質量、技術優勢,具有主含量高、雜質少等特點,新華制藥的阿司匹林是唯一通過美國FDA認證與歐盟COS認證的品牌,產品出口北美、歐盟,具有強大的規模及質量優勢。

    由此,按照藥物經濟學分析常用的成本與效果、效用、效益的分析理論,介寧的患者依從性好,質量上乘,劑型劑量最優,患者長期服用臨床獲益明顯,臨床也自然青睞該藥物。

    據悉,自2009年以來,介寧已先后被多個省份列入乙類醫保目錄,以及全國22個省市自治區的藥品集中采購目錄,成為小劑量阿司匹林臨床必需的劑型;2014年又作為獨家品種列入國家低價藥目錄。

    同時,由于新華制藥積極配合《阿司匹林抗栓治療手冊》的推廣,提供臨床證據,支持其臨床大規模推廣使用,使得介寧的市場銷售額不斷攀升。數據顯示,2016年第一季度,在未進醫保目錄的背景下,介寧的市場銷售漲幅已接近70%。

    當然,始終堅信有能力為中國人提供高品質的阿司匹林制劑,也有責任繼續推動我國阿司匹林臨床使用狀況的改善的新華制藥,未來將一如既往地加強抗栓治療領域的學術推廣與臨床教育工作,以促進合理規范使用阿司匹林,改善阿司匹林的用藥現狀。



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